Меню сайта
Наш опрос
Статистика
Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
| Главная » Статьи » Всё о лекарствах |
Виктоза® - препарат, который ждут
| Инновационный препарат Виктоза® для лечения сахарного диабета 2 типа
выводится на российский рынок. Этому событию и открывающимся
возможностям в диабетологии была посвящена научно-практическая
конференция, прошедшая в октябре в С.-Петербурге, для Европейской части
России.
В мире сахарным диабетом (СД) страдают 285 млн. человек. Предполагается, что к 2050 г. эта цифра возрастет до 438 млн. При этом из-за отсутствия клинической симптоматики почти половина всех случаев СД 2 типа диагностируется с опозданием в несколько лет. В некоторых странах процент людей, не подозревающих о своем заболевании, достигает 80%. Особенность болезни заключается в постоянном снижении активности инсулярного аппарата примерно на 4% в год даже при использовании метформина, производных сульфонилмочевины или инсулина. Нередко функция бета-клеток бывает снижена на 50% уже к моменту установления диагноза СД 2 типа. Поздняя диагностика и неэффективное лечение грозят ранним развитием осложнений (слепота, почечная недостаточность, инсульт, ишемическая болезнь сердца, макроангиопатии), которые инвалидизируют пациентов и вынуждают общество тратить миллиарды на их терапию. Прямые затраты на диабет в мире в 2007 г. составили 232 млрд. долл. США. Поэтому во всем мире продолжаются активные поиски новых способов воздействия на патогенетические аспекты заболевания. Известно, что в тонком кишечнике синтезируются инкретины – пептидные гормоны, определяющие физиологические эффекты, направленные на регуляцию уровня глюкозы, включая усиление глюкозозависимой секреции инсулина. В норме прием пищи стимулирует высвобождение инкретинов, и они, попадая в кровь, в свою очередь способствуют усилению выделения инсулина. Приблизительно 60% секреции инсулина после приема пищи обусловлено действием инкретинов. У пациентов с СД 2 типа инкретиновый эффект значительно снижен (явление, которое также наблюдается при других метаболических нарушениях, таких как ожирение и инсулинорезистентность). Отсутствие инкретинового эффекта влечет за собой снижение инсулинового ответа на прием углеводов и, соответственно, увеличение уровня глюкозы в крови. Одним из наиболее активных и изученных инкретинов является глюкагонопептидный пептид -1 (ГПП-1). Он служит важнейшим компонентом поддержания гомеостаза глюкозы. ГПП-1 улучшает способность бета-клеток отвечать на изменения уровня глюкозы крови. Он подавляет глюкозозависимую секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что в свою очередь подавляет продукцию глюкозы печенью. ГПП-1 способствует появлению чувства насыщения, ограничивает постпрандиальные колебания уровня глюкозы. Он стимулирует увеличение количества бета-клеток из эндотелия железистых протоков и стволовых клеток. Несмотря на известные положительные эффекты ГПП-1, фармакологическое использование гормона было невозможно из-за чрезвычайно короткого периода полувыведения. Поэтому сообщение о том, что на рынок выходит лираглутид (Виктоза®) - первый аналог человеческого ГПП-1 с приемлемыми фармакологическими характеристиками – вызвало повышенный интерес эндокринологов. Конференция в С.-Петербурге собрала ведущих отечественных диабетологов. Часть из них участвовала в клинических исследованиях препарата Виктоза® в России или имеет опыт использования препарата, другие знакомы с препаратом по литературе. Однако мнение специалистов единодушно: препарат будет максимально востребован российскими врачами и пациентами. При создании лираглутида было произведено две замены в структуре нативного ГПП-1: в позиции 26 жирнокислотная цепь ацилирована к лизину и лизин в позиции 34 заменен на аргинин. Данная модификация структуры ГПП-1 позволяет вводить препарат лираглутид 1 раз в любое время суток, вне зависимости от приема пищи, с полным сохранением биологической активности. В отличие от эксенатида (синтетический агонист рецепторов к ГПП-1), образование антител к лираглутиду очень мало, что объясняется высокой гомологичностью лираглутида с человеческим ГПП-1. Все это позволяет предположить, что лечение лираглутидом позволит надолго сохранить удовлетворительный контроль гликемии, поскольку не будет наблюдаться «эффекта ускользания» от действия этого препарата вследствие антителообразования. Действие препарата осуществляется за счет взаимодействия со специфическими рецепторами. Однократная инъекция препарата Виктоза® обеспечивает стабильный 24-часовой уровень ГПП-1 в плазме. Виктоза® стимулирует секрецию инсулина, одновременно подавляя секрецию глюкагона, она работает только при повышении уровня глюкозы в крови. Лекарственный препарат, также как нативный ГПП-1, замедляет скорость прохождения пищи через желудок, снижает выделение желудочного сока, способствуя быстрому чувству насыщения и снижая аппетит. Виктоза® прошла расширенные клинические испытания по программе LEAD. В ней приняли участие 6 500 пациентов в 41 стране мира, включая Россию, 4600 из них получали новый препарат. Целью программы, состоящей из 6 исследований, было определение показаний к применению лираглутида для лечения СД 2 типа в режиме монотерапии и в комбинации с традиционными сахароснижающими препаратами. В результате исследований был получен ряд важнейших данных. Так, было отмечено, что улучшение контроля на фоне лечения лираглутидом сопровождалось снижением риска развития гипогликемических эпизодов. В исследовании LEAD 3 в группе пациентов на монотерапии лираглутидом не было отмечено ни одного эпизода тяжелой гипогликемии. Лираглутид приводил к значимому снижению веса как при монотерапии, так и в сравнении с глитазонами и инсулином гларгин, которые традиционно вызывают увеличение массы тела. Уменьшение веса было тем выраженнее, чем выше был исходный индекс массы тела. Потеря массы тела происходила в основном за счет висцерального жира. В ходе исследования LEAD-6 сравнивались два представителя класса агонистов рецепторов ГПП-1: эксенатид и аналог человеческого ГПП-1 - лираглутид. Лираглутид в дозе 1,8 мг более значимо снижал уровень глюкозы натощак и HbA1c, чем эксенатид в дозе 10 мкг 2 раза в день (1,12% против 0,79%, соответственно), в то время как снижение массы тела и артериального давления было приблизительно одинаковым в обеих группах. Частота легких гипогликемий у пациентов, получавших лираглутид, была достоверно ниже, чем у пациентов, получавших эксенатид. Лираглутид «унаследовал» от ГПП-1 не только сахароснижающий эффект, но и кардиопротективные свойства. В исследованиях программы LEAD было отмечено снижение уровня систолического АД, которое наблюдалось приблизительно через 2 недели от начала лечения. Антигипертензивный эффект препарата, скорее всего, связан с сосудорасширяющим влиянием за счет повышения экспрессии эндотелиальной синтазы окиси азота. Также выдвигается гипотеза о натрийуретическом или диуретическом действии препарата. В журнале The Lancet опубликованы результаты сравнительного исследования препарата Виктоза® и ингибитора ДПП-4 Янувия®. Было показано, что Виктоза® обеспечивает значительно большее снижение уровня HbA1c, глюкозы в плазме натощак и массы тела по сравнению с Янувией®. Препарат в равной степени эффективен как у пациентов с относительно недавним развитием заболевания, так и среди пациентов с более длительным анамнезом заболевания, у которых, несмотря на комбинированную терапию двумя ПСП, не удавалось достичь приемлемого контроля заболевания. Он обеспечивает снижение гликированного гемоглобина и массы тела без повышения частоты гипогликемических эпизодов. Это позволяет говорить о неоспоримом преимуществе препарата по сравнению с другими сахароснижающими препаратами и дает основание предполагать, что препарат Виктоза® окажется максимально востребована на российском рынке. Наталья Сергеева Зуева, главный эндокринолог Краснодарского края: - Виктоза® была назначена мною 53-летней пациентке, страдающей ожирением и сахарным диабетом 2 типа в течение 6 лет. На фоне приема препаратов сульфонилмочевины и метформина приемлемый контроль заболевания достигнут не был. Утром стабильно отмечался высокий уровень гликемии, при этом любая попытка увеличения дозы сахароснижающих препаратов приводила к дневным гипогликемиям. Ситуация осложнялась тем, что по роду деятельности пациентка не могла соблюдать предложенную диету, и основной прием пищи у нее приходился на вечер. Было принято решение назначить препарат Виктоза®. В результате полугодичного курса была достигнута нормогликемия натощак, HbA?c снизился с 8,2% до 6,4%. Снижение веса составило 8 кг. Улучшилось самочувствие пациентки. Уверена, что выход препарата Виктоза® на рынок обеспечит нас принципиально новыми терапевтическими возможностями. Фарида Вадутовна Валеева, д.м.н., зав. курсом эндокринологии, профессор кафедры госпитальной терапии Казанского государственного медицинского университета: - К дебюту заболевания 80% пациентов имеют избыточную массу тела. Многие из них страдают и артериальной гипертензией. Во всех этих случаях показан препарат Виктоза®. Известно, что на фоне приема Виктозы® снижаются масса тела и сердечно-сосудистые риски, нормализуются показатели углеводного обмена. Препарат дает большие шансы для пациентов с диабетом 2 типа и ожирением. Даже инъекционная форма препарата, я уверена, не будет служить препятствием к его широкому применению. Ирина Алексеевна Ипатко, главный диабетолог республики Коми: - С препаратом мы пока знакомы только по литературе и представленным докладам. Однако сложилось очень хорошее впечатление, поскольку доказано, что Виктоза® обладает очень широкими терапевтическими возможностями. При применении препарата снижается масса тела, улучшается функция и масса бета-клеток, снижается артериальное давление. При этом у препарата минимален риск развития гипогликемий и низкое антителообразование. Мы очень ждем препарат Виктоза® и надеемся, что сможем ее активно применять. | |
| Просмотров: 3861 | Комментарии: 1 | Теги: | Рейтинг: 0.0/0 |
| Всего комментариев: 0 | |
Поиск
Случайные новости
